Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, уве­личивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных ар­терий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после инга­ляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.

 

После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в ды­хательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преиму­щественно с мочой в неизменном виде.

 

Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохожде­ния через печень.

 

Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой.

 

Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

 

Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.

 

Противопоказан во время беременности.

 

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстра- систолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсиро- ванный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденальное сужение, почечная или печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.

 

По рецепту врача.

 

Ингаляционно.

 

При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.

 

Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препара­тами.

 

Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до на­грузки 1-2 дозы на прием.

 

Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, реко­мендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).

 

Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия.

 

При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с саль- бутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

 

Ингибиторы моноаминоксидазы и трицикпические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.

 

Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

 

Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

 

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.

 

Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эф­фективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

 

Частое применение сальбутамола может привести к усилению брон- хоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.

 

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обостре­нии заболевания.

 

В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляци­онных или системных глюкокортикостероидов.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управ­лению механизмами:

 

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза.

 

По 90 доз (12 мл) препарата в алюминиевые аэрозольные баллоны с клапаном нажимным дозирующим, распылителем для противоастмати- ческих средств и колпачком.

 

Каждый баллон с распылителем, колпачком и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 30 °С. Беречь от детей.

 

Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.